スキャホールドホッピング

創薬研究におけるスキャホールドホッピング (scaffold hopping) とは,活性が確認されているリード化合物のスキャホールド (化合物のコアとなる骨格構造) を変化させることで,より活性が高い化合物や毒性が低い化合物を探索する手法 (Boehm et al., Drug Discovery Today, 2004).元のスキャホールドが別のスキャホールドへ変化することを跳躍 (hop) に例えて,スキャホールドホッピングという.脂溶性のスキャホールドをより極性の高いものに置換することで,溶解性を増したり,フレキシビリティが高いスキャホールドをより固いものに置換することで,結合親和力を増進させたりすることを目的に用いられる.

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